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紫杉醇(紫杉醇注射液)

该药为无色透明或黄色粘稠溶液,每毫升无菌无热原溶液中含有6毫克紫杉醇、527毫克聚氧乙烯蓖麻油和%无水乙醇。化学名称为5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-蒽-9-酮,4,10-乙酰乙酸,2-苯甲酸,13酯和(2R,3S)-n-苯甲酰基-3-苯基丝氨酸。其化学式为c47h51no34,分子量为,高度亲脂性,不溶于水,熔点约为216-217℃。

本品为细胞毒抗癌药物,是一种新型抗微管药物。它能促进微管二聚体组装成微管,通过阻止解聚而稳定微管。这种稳定作用抑制了微管网络的正常动态重组,这是细胞生命和分裂功能所必需的。此外,该药还可导致整个细胞周期中微管“束”的异常排列和细胞分裂过程中微管多星状体的产生。

静脉给药后,血药浓度呈双相下降曲线。第一个快速下相表明药物分布到外周室并有大量清除,第二个相部分是由于药物从外周室流出相对缓慢。该药物具有广泛的血管外分布和/或组织结合作用。输注200-275mg/m2 24小时后,平均总清除率为L/HR/m2。静脉滴注15-275mg/m2 1、6或24小时后,药物原型在尿液中的平均累积量为剂量的%,表明其广泛的非肾清除。主要在肝脏代谢。体外人血浆蛋白结合研究表明,89-98%的药物是结合的。西咪替丁、雷尼替丁、地塞米松或苯海拉明不影响紫杉醇的蛋白结合。以200~275mg/m2静脉滴注24小时,平均Cmax为435(111)~802(260)mg/ml,为同剂量静脉滴注6小时的10%~30%。静脉滴注≥(大于或等于)170mg/m2,6~24h血药浓度达85mg/ml。

其致突变性已在体内外得到证实。

初治或化疗失败的转移性卵巢癌的一线化疗。对于化疗失败或辅助化疗后6个月内复发的转移性乳腺癌,晚期非小细胞肺癌一线治疗,淋巴结阳性的乳腺癌辅助治疗。

卵巢癌:135毫克/平方米或175毫克/平方米,3小时,每三周重复一次。

乳腺癌:175毫克/平方米,3小时,每3周重复一次。

非小细胞肺癌:175-250mg/m2,静脉滴注3小时,每3周重复一次。

乳腺癌淋巴结阳性,槟榔碱60mg/m2,环磷酰胺600mg/m2,联合化疗每3周重复一次,4个周期后,使用紫杉醇175mg/m2,静脉滴注3小时,每3周重复一次,共4个周期。

为防止过敏反应,所有患者通常在给药前12小时和6小时口服地塞米松20毫克,并在给药前30-60分钟静脉注射苯海拉明(或其他类似药物)50毫克、西咪替丁300毫克或雷尼替丁50毫克。

在治疗过程中,患者出现严重的中性粒细胞减少(<500细胞/mm,31周或以上),如果出现严重的神经病变,后续剂量应减少20%。

骨髓抑制是主要的剂量限制性毒性,中性粒细胞减少是剂量相关的。它通常恢复得很快。在第一个疗程中,52%的患者出现严重的中性粒细胞减少(<500细胞/mm3)。在整个治疗期间,67%的患者出现严重的中性粒细胞减少。在推荐剂量下,47%的患者出现严重的中性粒细胞减少。骨髓抑制在接受过电疗的患者中更为常见和严重。血小板减少症比白细胞减少症少见。

出现发热、感染和出血。90%的患者出现贫血。随着剂量的增加,发病率和严重程度增加。16%的患者出现严重贫血(HB<8g/dl)。

偶有严重的过敏反应,如呼吸困难、低血压、血管神经性水肿、全身性荨麻疹和胸痛。此外,还可以看到潮红和皮疹。

常见的周围神经病变是轻度麻木。少数患者有严重的神经系统症状,症状的严重程度随着剂量的增加而增加。在停止治疗后的几个月内,症状往往得到改善或完全消失。除了周围神经病变,癫痫也可能发生。

关节痛,肌肉痛,肝功能异常。其他副作用包括恶心、呕吐、腹泻和粘膜炎。

对这种药物过敏和中性粒细胞计数低于1500/mm3的患者。

中性粒细胞和血液学毒性的发生率和严重程度随剂量的增加而增加,尤其是剂量超过190时,平均在治疗第11天出现中性粒细胞减少。在给药期间,应定期检查白细胞计数,直到中性粒细胞计数升至>1500细胞/mm3,血小板计数升至>100000细胞/mm3,然后再开始另一个疗程。这种药物也能引起严重的传导异常(<1%)。因此,在后续治疗中应给予适当的治疗,密切监测心脏传导功能。

动物实验表明,该药对胚胎和胎儿有害,可引起流产,降低黄体生成,减少着床次数和胎儿存活率,增加胎儿死亡率。目前尚不清楚这种药物是否由牛奶分泌。孕妇和哺乳期妇女应慎用这种药。

使用顺铂的患者骨髓抑制更严重。使用顺铂后给药,药物清除率下降约33%。酮康唑可能抑制酮康唑的代谢。

静脉滴注前必须将浓缩注射液稀释至最终浓度300mg/ml,以检查其粒径或颜色是否有变化。配制时,溶液可能有雾,但效力没有明显下降。制备溶液的推荐条件是环境温度为25℃,溶液可稳定27小时。

未稀释的浓缩药液不得接触用于稀释滴灌液的聚氯乙烯塑料(维纶、pVC)设备或仪器。稀释后的药物应贮存在瓶子(玻璃、聚乙烯)或塑料袋(聚丙烯、聚烯烃)中,并用聚乙烯给药设备滴注。

该药的输液应通过直径不大于μm的微孔膜过滤,并可使用ivex-2过滤器等过滤装置。

处理药物时应戴手套。如果皮肤或粘膜接触药物,立即用肥皂和水彻底清洗。

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