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硫鸟嘌呤片说明书(适应症、用法用量、不良反应)

1急性淋巴细胞白血病和急性非淋巴细胞白血病的诱导缓解和持续治疗;

成人的量通常是口服。开始时,每天一次或分批服用2mg/kg或100mg/m2。如果4周后临床没有好转,白细胞没有受到抑制,可谨慎增加日剂量至3mg/kg。每日按2mg-3mg/kg或100mg/m2分次或一次服用。75~200mg/m2一次或多次,疗程5~7d。

1常见毒性反应为骨髓抑制,白细胞及血小板减少;

2消化系统反应:恶心、呕吐、食欲不振等胃肠道反应及肝功能损害,可伴有黄疸;

3高尿酸血症可发生在白血病和淋巴瘤患者谁开始治疗,尿酸性肾病可发生在严重的情况下;

4本品可能抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏,与用药剂量及疗程有关,且反应可能不可逆转。

1骨髓受到明显抑制(血液图像显示白细胞减少或血小板减少)。如有严重感染或明显出血,肝肾功能损害、胆道疾病、痛风、尿毒症结石者应在4-6周内慎用;

2用药期间应注意定期(每周)检查外周血象、肝功能,包括总胆红素、直接胆红素等,其他包括血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率等;

3服用本品时,应适当增加饮水量,保持尿液碱性,或同时服用别嘌呤醇,以防止血清尿酸含量增加和尿酸性肾病的形成;

4本品能起到延缓作用,所以当初次出现血细胞减少,特别是粒细胞减少、血小板减少、黄疸、出血或有出血倾向时,应迅速停药。当实验值恢复时,可以小剂量服用。

如果有胎儿死亡或先天畸形的危险,应避免在早孕3个月内服用,哺乳期妇女应慎用。

儿童服用量为一天一次或一天一次。

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化疗药物耐受性差,用药时应加强支持治疗,密切观察病情及可能出现的不良反应,及时调整剂量。

本品具有提高血尿酸含量的作用。因此,与抗痛风药合用时,应调整抗痛风药的剂量,以控制高尿酸血症和痛风病;

当与其他抗肿瘤药或抑制骨髓的放射疗法联合使用时,本品的效果会增强。因此,应调整本品的用量和处理方法。

作为一种常见的嘌呤代谢拮抗剂,它具有细胞周期特异性,对S期细胞最为敏感。除了抑制DNA合成外,它还略微抑制RNA合成。该产品是鸟嘌呤的类似物,必须从磷酸核糖基转移酶转化为6-TG核糖核苷酸才能在人体内发挥活性。本品的作用环节与巯基嘌呤相似。此外,6-TG核苷酸还可以通过抑制鸟苷激酶,阻止鸟苷一磷酸(GMp)磷酸化为鸟苷二磷酸(GpD)。代谢为脱氧核糖三磷酸后,可与DNA结合,进一步抑制核酸的生物合成。巯基嘌呤没有这种作用。该药对巯基嘌呤具有交叉耐药性,但可与阿糖胞苷联合应用以提高疗效。

口服后吸收不完全,约占30%。产品的活化和分解过程在肝脏中进行。它通孟加拉奥希替尼

过甲基化或脱氨基作用转化为氨基甲基硫嘌呤,并失去活性。然而,失活的代谢过程与黄嘌呤氧化酶无关。因此,服用别嘌呤醇对产物代谢无明显抑制作用。单次口服给药后,40%的药物在24小时内以代谢物形式从尿液中排出,尿液中仅检测到微量硫鸟嘌呤。