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乳腺癌内分泌治疗药物

1氟维司群为选择性雌激素受体下调(SerD),可下调雌激素受体(ER)的水平和活性。氟维司群是目前市场上唯一的一种药品。

2其作用机制有两种:氟维司群无雌激素作用,可与雌激素竞争性结合,对抗雌激素作用;氟维司群与雌激素结合后,可通过诱导雌激素降解阻断雌激素功能。由于氟维司群可引起内质网降解,所以使用氟维司群后的内质网水平低于使用前。Er、pR和Ki-67的表达在每月肌注一次后呈剂量依赖性下降氟维司群

3氟维司群的抗雌激素活性及其降解内质网蛋白的能力是该药的基本作用机制,使治疗内质网阳性乳腺癌患者(包括对Tam或芳香化酶抑制剂AI产生耐药性的患者)成为可能。

4氟维司群具有显著的剂量依赖性生物效应。增加氟维司群的剂量可使Er、pR和Ki-67明显降低。研究证实,氟维司群500mg的疗效优于250mg,并证实了氟维司群的量效关系。

氟维司群他莫昔芬治疗后250mg不劣于AI(阿那曲唑)。在耐受性良好的情况下,氟维司群500mg Q4w也优于AI。

6氟维司群还联合AI、哌拉西林和依维莫司临床试验证实了其疗效。因此,CSCO乳腺癌指南(2020年版)建议氟维司群晚期激素受体(+)乳腺癌患者。

氟维司群口服生物利用度很低,需每月肌肉注射,低温(2-8℃)保存。与口服Tam和AI相比,使用起来更不方便。

8科学家们正在努力研制生物利用度更高、药代动力学特性更好、抗乳腺雌激素活性更强的口服SERDs新药,以期找到第二代和第三代SERDs,部分SERDs正在进行临床评价。

如gdc-0810是一种新型的非甾体口服SerD,azd9496也是一种新型的非甾体口服SerD,具有很强的疗效和口服生物活性,正在临床研究中。