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阿昔替尼尔(英力达)详细说明书(适应症、用法用量、副作用

化学名称:n-甲基-2-3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1h-吲哚-6-基磺酰基-苯甲酰胺

阿昔替nil用于先前未能接受酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗的晚期肾细胞癌(RCC)成年患者。

只有有肿瘤治疗经验的医生才能使用阿昔替nil进行治疗。

阿昔替的推荐初始口服剂量为5mg(每日两次)。阿昔替烟酸与食物一起服用或空腹服用。每天两次给药间隔约12小时(见药代动力学)。取阿昔替Ni加一杯水。

只要观察到临床益处,就应继续治疗或直到出现不可接受的毒性,而这种毒性不能通过联合用药或剂量调整来控制。

如果患者呕吐或未能服用一剂,则不应服用另一剂。下一个规定剂量应照常服用。

根据患者安全性和耐受性的个体差异,建议增加或减少剂量。

在治疗过程中,符合以下标准的患者可增加剂量:耐受阿昔替镍至少2周,无2级及以上不良反应(根据美国国家癌症研究所(NCI)标准CTCAE常见不良事件术语),血压正常,也没有服用降压药。当建议从5mg bid增加剂量时,可将阿昔替Ni的剂量增加到7Mg bid,然后在相同标准下再增加到10mg bid。

在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久停止服用阿昔替nil,或减少阿昔替nil的剂量(见注意事项)。如果需要从5mg bid开始减少剂量,建议剂量为3mg bid。如果需要进一步减少,建议剂量为2mg bid。

老年患者无需调整剂量(见老年药物和药代动力学)。

没有阿昔替nil在肾损害患者中的试验。根据群体药代动力学分析结果,轻度至重度肾损害患者(15 ml/min≤肌酐清除率clcr<89 ml/min)的阿昔替nil清除率无显著差异(见药代动力学)。轻度至重度肾损害患者无需调整阿昔替镍的初始剂量。终末期肾病(clcr<15ml/min)患者应慎用本品。

轻度肝损伤患者服用阿昔替Ni时,无需调整起始剂量(child-pugh分级:a)。根据药代动力学数据,基线时中度肝损伤患者服用阿昔替Ni时,起始剂量应减半(child-pugh分级:b)。随后的剂量可以根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或减少。目前,阿昔替nil尚未在严重肝损伤(child-pugh分级:C)患者中进行研究,因此不应在该人群中使用(见预防措施和药代动力学)。

阿昔替nil在儿童中的安全性和有效性尚未研究。

腹泻、高血压、疲劳、食欲不振、恶心、发音困难、掌跖肿胀疼痛(手足)综合征、体重减轻、呕吐、疲劳和便秘。

副作用和不良反应的发生率在10%到20%之间

甲状腺功能减退、咳嗽、黏膜炎症、关节痛、口腔炎、呼吸困难、腹痛、头痛、肢体疼痛、皮疹、蛋白尿、味觉障碍、皮肤干燥、消化不良。

在一项用阿昔替nil治疗的肾细胞癌患者的对照临床研究中,用阿昔替nil治疗的145/359患者(40%)和用索拉非尼nil治疗的103/355患者(29%)报告高血压。在接受阿昔替替尼治疗的359例患者中有56例(16%)出现3/4级高血压,而接受索拉非尼治疗的355例患者中有39例(11%)出现3/4级高血压。359例接受阿昔替nil治疗的患者中有2例(<1%)出现高血压危象,而接受索拉非尼nil治疗的患者没有出现高血压危象。高血压的中位发病时间(收缩压>150 mmHg或舒张压>100 mmHg)在阿昔替Ni治疗开始后1个月内,血压在阿昔替Ni治疗开始后4天内升高。标准抗高血压药物可用于治疗高血压。359例接受阿昔替雷尼替丁治疗的患者中有1例(<1%)因高血压停止阿昔替雷尼替丁治疗,而接受索拉非尼治疗的患者因高血压停止治疗(见不良反应)。

治疗前应控制血压。应监测高血压的发生情况,并根据需要给予标准的降压药物。抗高血压药物治疗后仍存在持续性高血压者,应减少阿昔替Ni的剂量。如果同时服用抗高血压药物并减少阿昔替Ni的剂量,仍出现重度和持续性高血压,应停止使用阿昔替Ni,待患者血压正常后再给予较低剂量的阿昔替Ni。如果有高血压危象的证据,应考虑停药。如果中断服用阿昔替nil,应监测服用降压药的患者是否出现低血压(见用法和剂量)。

如果可逆性后部白质脑病综合征(RpLS)被怀疑与轻度至重度高血压有关(见下文),则应考虑诊断性脑磁共振成像。

在临床试验中,包括死亡在内的动脉血栓栓塞事件已有报道。在阿昔替nib治疗肾癌的患者对照临床试验中,阿昔替nib治疗的359例患者中有4例(1%)和索拉非尼nib治疗的355例患者中有4例(1%)报告了3/4级动脉血栓栓塞事件。在接受阿昔替Ni治疗的359名患者中,有1名患者(<1%)报告了致命的脑血管意外。在接受索拉非尼治疗的患者中未报告致命性脑血管意外(见不良反应)。

在阿昔替临床试验中,715名患者中有17名(2%)报告了动脉血栓栓塞事件(包括短暂性脑缺血发作、脑血管意外、心肌梗死、视网膜动脉阻塞),2名患者死于脑血管意外。

有此类事件风险或病史的患者应谨慎使用阿昔替Ni。目前,阿昔替Ni在过去12个月内还没有在动脉血栓栓塞事件患者中进行研究。

孕妇中阿昔替的阿昔替没有足够的对照研究。根据其作用机理,孕妇服用阿昔替Ni时,可能对胎儿造成伤害。在小鼠发育毒性研究中,当母体暴露剂量低于人体推荐剂量时,观察到阿昔替的致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。因此,在提出阿昔替时,应建议避孕。如果该产品是在怀孕期间使用的,或在患者接受该产品治疗时使用的,则应告知患者该药物对胎儿的潜在危害。

在交配前和怀孕第一周,给雌性小鼠每天两次阿昔替NII。在所有实验剂量组(≥15mg/kg/剂量,约为推荐初始剂量患者获得的总暴露AUC的10倍),观察植入后的丢失率。在胚胎-胎儿毒性研究中,妊娠小鼠在器官形成期间通过灌胃给予阿昔替/阿昔替kg/剂量(每天两次)。在/kg/剂量组(该剂量约为推荐初始剂量获得AUC的两倍),在没有母体毒性时观察到的胎儿毒性包括畸形(腭裂),在≥mg/kg/剂量组(约为推荐初始剂量患者获得AUC的两倍),观察到的胎儿毒性是异常的骨钙化。

目前尚不清楚阿昔替Nisi是否由母乳排出。由于大多数药物是通过母乳排出的,哺乳期婴儿有可能出现阿昔替Ni的严重不良反应,因此在决定是否终止或停止母乳喂养时,应考虑药物对母亲的重要性。

阿昔替nil在儿童中的安全性和有效性尚未研究。

在未成年小鼠和狗阿昔替口服1个月或更长时间后观察到骨和牙齿毒性。在小鼠和狗中观察到≥15mg/kg/剂量(推荐初始剂量获得的系统AUC暴露的6倍和15倍)的骨效应,包括生长板增厚。每天给小鼠两次,剂量≥5mg/kg/约为患者推荐AUC的两倍,观察到生长中的门牙出现异常(包括龋齿、牙齿错位、断裂和/或缺失)。儿童患者的其他潜在毒性评估尚未在幼年动物中进行。

在接受阿昔替治疗的肾细胞癌患者的对照临床研究中,123/359(34%)接受阿昔替治疗的患者年龄在65岁以上。虽然一些老年患者没有被排除在外,但在65岁及以下患者中,阿昔替Ni的安全性和有效性没有差异。

老年患者不需要调整剂量(见用法和药代动力学)。

在20°C至25°C下储存。允许在15°C至30°C的短时间内储存。

高密度聚乙烯瓶或铝箔/铝箔泡罩包装。包装规格:

1mg片剂:180片/瓶;14片/盒;28片/盒;56片/盒

5mg片剂:60片/瓶;14片/盒;28片/盒;56片/盒

制造商:辉瑞德国制造有限公司

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