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科学家们已经合成了抗化疗耐药癌症的新药

由MIpT的Alexander kiselyov教授领导的一个俄罗斯科学家小组合成了一种抗肿瘤化合物,可用于对抗化疗抵抗的癌症。研究结果发表在《欧洲药物化学杂志》上。

科学家们合成了一系列新化合物,并利用海胆胚胎和人类癌细胞评估了它们的抗癌作用。其中一种分子已被证明是有效和选择性的,甚至足以影响化疗耐药卵巢癌。合成的化合物称为氨基异噻唑。

Alexander kiselyov教授说:“我们决定验证氨基异噻唑,因为它们具有不同的药理和生物活性,这是我们预期用作抗癌药物的功能基团。”

该方法可直接高收率地合成目标化合物。反应过程仅需六步,试剂易得。为了评估它的抗肿瘤活性,研究人员使用了一种基于人类癌细胞的体外实验和一种先前由该团队开发和验证的体内海胆胚胎模型。

在合成的37个化合物中,有12个分子具有不同的作用,可以降低癌细胞的增殖率或完全阻止癌细胞分裂,导致癌细胞死亡。这些抗肿瘤化合物的作用归因于它们破坏参与细胞分裂(有丝分裂)的微管的能力。微管是由一种叫做微舒尼替尼

管蛋白的蛋白质组成,微管蛋白可以被抗癌药物靶向并引起微管结构的降解。

利用海胆胚胎和一组来自乳腺癌、黑色素瘤、卵巢癌和肺癌的人类癌细胞,进一步评估了靶向微管的合成化合物的效力。海胆胚胎已被证明是研究特异性微管蛋白结合剂的良好模型。它们使胚胎旋转而不是以正常方式移动。这种效应很容易在光学显微镜下观察到,这使科学家能够在短时间内评估化合物的抗癌潜力。

此外,研究小组还发现,海胆胚胎比癌细胞对药物更敏感。海胆胚胎与癌细胞之间有丝分裂周期(40分钟与24小时)的差异可能导致小分子对微管蛋白动力学的不同影响,这可能解释了这种现象。以3-噻吩和对甲氧基苯基取代基为特征的分子被认为是最有效的抗癌药物。研究人员认为,正是这种结合的官能团和分子的独特性质决定了其独特的活性。具体而言,新药显示出抗微管蛋白的特性,因为它通过影响微管阻止细胞分裂并破坏卵巢癌的化疗耐药细胞。

科学家们计划利用晶体学数据和结构建模技术更详细地研究微管降解,以确定活性化合物与微管蛋白的结合位点。在他们早期的工作中,研究人员利用从莳萝和欧芹种子中分离出来的物质合成了另一种抗癌化合物GlaziovinA及其结构类似物。

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