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注射用盐酸阿霉素

英文名称:盐酸阿霉素注射液(rapidresolution)

注射用盐酸阿霉素为橙红色冻干粉。每瓶含10mg盐酸阿霉素及适量乳糖和对羟基苯甲酸甲酯。

药物能渗入细胞并与染色体结合。结果表明,阿霉素的平面环将碱基相互插入,与DNA形成复合物,严重干扰DNA合成、DNA依赖性RNA合成和蛋白质合成。但在临床治疗中,该机制产生抗增殖作用所需的阿霉素浓度高于肿瘤部位。最近的实验表明,DNA的药物插入导致拓扑异构酶II切割DNA,从而破坏DNA的三级结构。这种效应在临床治疗中的药物浓度上是可见的。

多柔比星还与氧化/还原有关:一系列依赖NADpH的细胞还原酶可以将多柔比星作为半醌自由基还原,然后与分子氧反应生成高活性的细胞毒性化合物,如过氧化氢、活性过氧化氢和过氧化氢。自由基的形成与阿霉素的细胞毒作用有关。阿霉素的进一步作用可能在细胞膜上:脂质与细胞膜结合影响各种功能。阿霉素的细胞毒性和/或抗增殖作用可能是上述任何机制的结果,也可能有其他机制。结果表明,阿霉素在整个细胞周期,包括细胞间期都具有积极的作用。因此,快速增殖的组织如肿瘤组织(也包括骨髓、胃肠道、黏膜、毛囊)对阿霉素的抗增殖作用最为敏感。

吸收:阿霉素不能通过胃肠道吸收。由于其对组织的强烈刺激性,必须通过血管(静脉或动脉)给药。事实证明,膀胱内给药也是可行的,这种给药途径很少进入人体循环。

分布:阿霉素迅速广泛分布于外周腔,初始血浆半衰期短(5-10分钟),稳定分布量在20-30l/kg以上,但阿霉素不通过血脑屏障。血浆蛋白结合率约为75%,当血浆药物浓度低于2m时,血浆蛋白结合率与药物浓度无关。

代谢:主要由肝脏代谢。其主要代谢产物是醛固酮还原酶产生的13-羟基阿霉素,具有一定的抗肿瘤活性。尿液和胆汁中的阿霉素和13-羟基阿霉素占排泄药物的大部分。血浆中检测到的其他代谢物是阿霉素和13-羟基阿霉素苷。

排泄:静脉给药后,阿霉素血药浓度多期下降,终期半衰期为20~48小时。代谢产物13-羟基阿霉素的终相半衰期与原药相似。血浆的清除率为8~20ml/min/kg,血浆的清除与代谢和胆汁分泌有关。在肝功能不全的患者中,这种缓慢的血浆清除可能较慢。阿霉素的消除主要是由于药物代谢转化为一系列的非活性或低活性的产物。剂量的40-50%可在7天内通过胆汁和粪便排出。肾脏分泌较少,5天内只有5-10%的药物从尿液中排出。

抗有丝分裂和细胞毒性药物。多柔比星可成功诱导多种恶性肿瘤的缓解,包括急性白血病、淋巴瘤、软组织和骨肉瘤、儿童和成人实体瘤,尤其是乳腺癌和肺癌。

配制溶液时,每瓶内容物用5ml注射用水或氯化钠注射液溶解。加入溶液后,轻轻摇动小瓶半分钟,使内容物溶解,但不要将瓶子倒置。成人和儿童静脉给药:这是最常用的给药途径。制备的溶液通过光滑的输液管静脉注射约2-3分钟。这可以降低血栓形成和蜂窝组织炎的风险和水泡造成的药物泄漏。常用的溶液有氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或氯化钠葡萄糖注射液。剂量通常是根据身体的表面积来计算的。通常,单独使用阿霉素时,每三周给药60-75mg/m2。当联合其他具有重复毒性的抗肿瘤药物时,阿霉素的剂量必须减少。

1骨髓抑制与口腔溃疡。注射用盐酸阿霉素在出现骨髓抑制和口腔溃疡时不能重复使用,后者可能有口腔烧灼感的先兆症状,出现症状时不宜使用。使用阿霉素后10天左右可观察到骨髓抑制,因此对血液病或非血液病患者应常规监测血象。

2心脏毒性。心脏毒性表现为心动过缓,包括室上性心动过速时心电图的改变。建议定期监测心电图。心功能损害患者应特别注意。当累积剂量超过450-500mg/m2时,超过剂量水平,发生不可逆性充血性心力衰竭的风险大大增加。在考虑多柔比星总量时,应综合评价患者舒尼替尼

过去或同时服用其他心脏毒性药物,如环磷酰胺、纵隔电疗或相关蒽环类化合物如柔红霉素。已经证实,阿霉素比每三周服用一次的阿霉素对心脏的毒性更小,使患者能够接受更高的累积剂量的治疗。值得注意的是,心力衰竭可能发生在药物使用后的几周内,可能对治疗没有反应。建议在治疗过程中及治疗后进行基础心电图检测及随访。心电图改变如T波低、st段下降、心律失常等不应作为停药的指征。目前认为QRS波减少是心脏毒性的一种更为特殊的表现。如果发生这种变化,我们应该仔细权衡持续用药的益处与不可逆心脏损害风险之间的关系。严重的心力衰竭可以突然发生,而不需要事先改变心电图。

3注射用盐酸阿霉素能使尿液变红,尤其是注射后首次排出的尿液。应告知患者无需惊慌。

5其他:肝肾功能异常,脱发也是常见现象,包括干扰胡须生长,但停药后所有毛发都能恢复正常生长。

严重器质性心脏病和心功能不全禁止使用盐酸阿霉素和蒽环类过敏。

1静脉给药禁忌症:因既往细胞毒药物治疗,骨髓持续抑制或口腔溃疡严重全身感染,肝功能损害严重心律失常,心肌功能不足。最大累积剂量的药物已用于以前的蒽环类药物治疗以前的心肌梗死。

2膀胱灌注治疗的禁忌证:浸润性肿瘤已穿透膀胱壁,泌尿系统感染,膀胱炎症,导管插入困难(如巨大膀胱内肿瘤)。

1治疗过程中应严格检查血象、肝功能和心电图。

2操作注意事项:瓶内药品负压,减少溶液制备过程中气溶胶的形成。插入针时应特别小心。制备液体药物时,必须避免吸入任何气溶胶。由于盐酸阿霉素的毒性特点,建议采取以下防护措施:操作人员必须做好药品制备和操作技术培训,孕妇工作人员应避免接触盐酸多柔比星注射,操作人员应穿戴防护服:护目镜、工作服,一次性手套和面罩。药物制剂应在指定区域(特别是层流系统下)进行。工作台表面应放置一次性塑料垫和吸纸。所有用于药物制备、使用或清洁的材料,包括手套等,应放置在标有“高风险”标记的垃圾袋中,用于高温焚烧。在常温下,制备的溶液在正常人工光下可保持48小时的稳定。但根据药品操作规程,一般建议溶液在2-8℃时保持远离光,24小时内24℃使用。在室温下,制备的溶液在强光下的化学性质可保持至少24小时的稳定。制备的溶液中含有%羟基苯甲酸酯,不用作防腐剂。丢弃任何多余未使用的数量。如接触皮肤或眼睛,应立即用大量水、肥皂水或碳酸氢钠清洗,并采取适当的医疗措施。如果溶液渗出或泄漏,应使用1%次氯酸钠溶液处理,浸泡一夜,然后用水冲洗。所有清洁材料应按照上述方法处理。

1阿霉素通常与其他细胞毒药物联合使用,可能具有毒性作用,尤其是骨髓、血液学和胃肠毒性的叠加。此外,若阿霉素与其他报告的潜在心毒性药物抗肿瘤药物(如5-FU、环磷酰胺、顺铂等)或与其他心脏活性药物(如钙通道拮抗剂)一起使用,则应在整个治疗期间密切监测心功能。

2阿霉素主要在肝脏代谢。联合治疗引起的其他肝功能改变可能影响阿霉素的代谢、药代动力学、疗效和/或毒性。

3注射用盐酸阿霉素应避免长期接触碱性溶液。

4由于沉淀,阿霉素不能与肝素混匀,建议不建议将阿霉素与其他药物混合使用。

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